近年来,一提到抗凝药物,业内津津乐道的毫无意外会是利伐沙班、阿哌沙班、达比加群酯等小分子化学药物,但在实际临床应用方面,肝素、低分子肝素却仍然是多年来使用率较高的抗凝药物,占较高比例的抗凝药物市场份额,具有难以替代的地位。而低分子肝素临床疗效优于肝素,更为不争事实,且在已上市的众多低分子肝素药物当中,依诺肝素钠凭借其上市多年的疗效优势和一直保持重磅级别以上的销售额,绝对堪称肝素类药物中的翘楚。
1.依诺肝素钠~简介
依诺肝素钠,最初由法国Rhone-Poulenc Rorer(后与德国Hoechst合并组建赛诺菲)开发,是由猪肠粘膜提取的肝素钠,经酯化后得到的肝素苄基酯钠衍生物,再通过碱裂解生成的低分子量肝素钠。结构上,由许多复杂的未定性的低聚糖组成。按照目前了解,大部分的低聚糖在糖链的非还原末端具有4-烯醇吡喃糖酸,在糖链的还原末端具有1,6-脱水结构占全部糖的15~25%。
依诺肝素钠的重均分子量在3800~5000之间,分子量<2000的低聚糖质量百分比在12~20%之间,分子量2000~8000的低聚糖质量百分比在68~82%,按干品计每毫克抗Xa因子的效价在90~125IU,抗Xa与抗IIa的比值在3.3~5.3之间。
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