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2022-05-16

盐酸右美托咪定百科

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盐酸右美托咪定,是一种有机化合物,分子式为C13H17ClN2,是α2肾上腺素受体激动剂,有止痛镇静活性。
盐酸右美托嘧啶注射液
通用名称:盐酸右美托嘧啶注射液
英文名称:Dexmedetomidine Hydrochloride Injection
成份:本品主要成份为盐酸右美托嘧啶,辅料为氯化钠。
盐酸右美托咪定注射液是由Orion Pharma(芬兰)公司和Abott(美国)公司合作研制开发的α2-肾上腺素受体激动剂,于2000年3月在美国首次上市,2004年1月在日本上市。本品为α2-肾上腺素受体激动剂美托咪定的右旋异构体,与美托咪定相比,本品对中枢α2-肾上腺素受体激动的选择性更强,且半衰期短,用量很小,临床上适用于重症监护治疗期间开始插管和使用呼吸机病人的镇静。本品上市剂型为注射剂,2mL透明小瓶或透明安瓿装,游离碱浓度为0.1ug/mL。
盐酸右美托咪定注射液在国外已经上市,我国也已生产,现江苏新晨医药有限公司正在销售这一药品。
右美托咪定为美托咪定的活性右旋异构体,具有抗交感、镇静和镇痛的作用,与美托咪定相比,本品对中枢α2-肾上腺素受体激动的选择性更强,对α2-肾上腺素受体是可乐定的8倍。
在介导本品的主要药理和治疗效应中,α2A受体亚型起着重要作用,α2A受体存在于突触前和突触后,主要涉及抑制去甲肾上腺素的释放和神经元的兴奋。本品通过激动突触前膜α2受体,抑制了去甲肾上腺素的释放,并终止了疼痛信号的传导;通过激动突触后膜受体,右美托咪定抑制了交感神经活性从而引起血压和心率的下降;与脊髓内的α2受体结合产生镇痛作用时,可导致镇静及焦虑缓解。本品还能降低麻醉剂的用药剂量,改善手术中血液动力学的稳定性和降低心肌局部缺血的发生率。
本品在美国应用5年多的临床经验表明,盐酸右美托咪定可产生稳定的镇定和觉醒作用,对重症病人的生理及心理方面的需求有独特的协同作用,可明显减少诱导麻醉所需的麻醉剂用量;术前给予本品可减少术前和术后的阿片或非阿片类止痛剂的用量,这一特性对于麻醉和重症监护有重要的意义;还可以促进儿茶酚胺血流动力学的稳定性,有效减轻气管插管、手术应激和麻醉及恢复早期血流动力学应答。
成人剂量:配成4ug /ml浓度以1ug/kg剂量缓慢静注,输注时间超过10分钟。
本品在给药前必须用0.9%的氯化钠溶液稀释达浓度4ug /ml,可取出2mL本品加入48ml0.9%的氯化钠注射液中形成总的50ml溶液,轻轻摇动使均匀混合。操作过程中必须始终维持严格的无菌技术。
一般地,静脉用药前应该肉眼检查药品有无颗粒物质和颜色是否改变。
剂量调整:
由于可能的药效学相互作用,当本品与其他麻醉剂、镇静剂、安眠药或阿片类药物同时给药时可能需要减少给药剂量(见药物相互作用)。
肝、肾功能损伤的患者和老年患者可能需要考虑减少给药剂量。
药品相容性:
因为物理相容性尚不确定,本品不应与血液或血浆通过同一静脉导管同时给予。当本品与以下药物同时给予时显示不相容:两性霉素B,地西泮。
当本品与以下静脉液体和药物同时给予时已经显示了相容性:0.9%的氯化钠水溶液,5%的葡萄糖水溶液。
已经证实一些类型的天然橡胶可能吸收本品,建议使用合成的或有涂层的橡胶垫给药装置。
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